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【贝美纳】恩沙替尼作用机理

作者:admin    发布时间:2020-06-27 22:11     浏览:112人

【作用机理】 间变性淋巴瘤激酶(ALK)是非小细胞肺癌重要的致癌驱动因子之一,ALK融合蛋白基因在NSCLC患者中的阳性率为5%左右,且多见于年轻、不吸烟或轻度吸烟的肺腺癌患者。A

【作用机理】

间变性淋巴瘤激酶(ALK)是非小细胞肺癌重要的致癌驱动因子之一,ALK融合蛋白基因在NSCLC患者中的阳性率为 5% 左右,且多见于年轻、不吸烟或轻度吸烟的肺腺癌患者。ALK激活之后能够导致下游信号通路被激活,进而引发肿瘤的发生和存活,ALK抑制剂能够有效抑制ALK的活性,从而起到抑制肿瘤生长的作用。

盐酸恩沙替尼与ALK具有很强的结合力,已经开展的国内Ⅱ期注册临床研究旨在评估恩沙替尼治疗克唑替尼治疗失败后的ALK突变阳性非小细胞肺癌患者的疗效、安全性及生物标志物分析,共有160例患者入组。截至2018年9月中旬,独立评审委员会评估结果显示客观缓解率ORR为52%,疾病控制率(DCR)为93%,颅内ORR和DCR分别为70%和98%,整体疗效达到了预期指标。在安全性方面,最常见的不良反应为皮疹,大多为轻中度,且为一过性经减量10%或对症治疗等可恢复或缓解,提示恩沙替尼具有良好可控的安全性。临床结果充分显示恩沙替尼疗效与同类ALKi's相比更有优势,特别是在颅内转移的患者中有优异的应答率。

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